栏目导航

联系我们

地址：河南省郑州市惠济区大河路东段
电话：0371-86670600 /86670599 /86670588 /63368575
手机：李明哲18768862696/ 13837488618/ 15333862554
外贸：李昶（Isabella）+86-19603710917
传真：0371-86670600

原料药

伊维菌素

2016-10-15 16:17:08 点击：

中文名：伊维菌素
外文名：ivermectin
别名：22,23-二氢阿巴美丁；依维菌素
CAS NO：70288-86-7
分子式：C48H74O14
分子量：875.09300
性状：本品为白色结晶性粉末；无味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶，微有引湿性。伊维菌素是一种十六元环的大环内酯类抗生素，其基本结构是碳16位上的大酯环和3个主要取代基团，即C2到C8位上的六氢苯丙呋喃类，C13位上的双糖基，C17到C18位上的酮基。
药效学：由于吸虫和绦虫不以GABA为传递递质，并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道。故本类药物对其无效。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱，GABA虽分布于中枢神经系统，但由于本类药物不易透过血脑屏障，而对其影响极小，因此使用时就比较安全。本类药物影响寄生虫生殖的机理还不太清楚，但能使蜱减少产卵，反刍兽线虫虫卵形态异常和使丝状线虫（雄、雌性）不育。
药动学：伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例，给牛、绵羊静脉注射300μg/kg量，t1/2虽然差别不大（分别为2.8天和2.7天），但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致。伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2=1.6～1.8天）。猪的半衰期长达4天。
用美国专用的商品制剂给牛皮下注射（200μg/kg），由于从注射局部缓慢吸收，而半衰期延长（t1/2=8天），.48h血药达峰值，据临床驱虫效果观察，药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3～5天，24h后达血药峰值。
犬内服（100μg/kg）片剂，2～4h内血药达峰值（40ng/mL）。猪血药峰值到达时间，内服（0.5天）比皮下注射（2天）快，但皮下注射的生物利用度比内服要高得多，通常内服时的生物利用度仅为注射法的41%。
两种不同剂型（糊剂和水性微胞专用剂型）的伊维菌素给马内服，血药峰值出现时间，不仅水性微胞制剂（4～5h）比糊剂（15h）快得多，而且生物利用度亦高。（糊剂仅为水性微胞剂的20%)。吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织，并以肝脏和脂肪组织中浓度最高。伊维菌素通常在肝脏中氧化成代谢产物。伊维菌素在5～6天内经粪便排泄的占90％以上，经尿排泄仅占0.5%～2%。
用途：菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。
（l）牛、羊伊维菌素按0.2mg/kg量给牛、羊内服或皮下注射，对血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫（包括艾氏毛圆线虫）、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫及第4期幼虫、驱虫率97％～100％。上述剂量对节肢动物亦很有效：如蝇蛆〔牛皮蝇、纹皮蝇、羊狂蝇）、螨（牛疥螨、羊痒螨）和虱（牛腭虱、牛血虱和绵羊腭虱）等。伊维菌素对嚼虱（毛虱属）和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效，药物虽不能立即使蜱死亡或肢解，但能影响摄食、蜕皮和产卵，从而降低生殖能力。一次给动物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低浓度(0.01mg/kg)药物后5天时，蜱出现上述现象最为明显。按0.2mg/kg剂量一次皮下注射对在粪便中繁殖的蝇也有一定的控制作用，牛用药9天后其粪便中面蝇、秋家蝇幼虫不能发育成虫，再过5天，由于蛹的畸型和成虫成熟过程受阻而使蝇的繁殖大为减少，对血蝇（扰血蝇）用上述剂量，4周后情况相似。
（2）马马内服0.2mg/kg伊维菌素对下列属大型和小型圆形线虫的成虫及第4期幼虫均有高效（95％～100％)；如大型圆形线虫（普通圆形线虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫）、蛔虫（马副蛔虫）、蛲虫（马尖尾线虫）、胃虫（大口德拉西线虫、柔线属线虫）、小肠线虫（艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫）、肺线虫（安氏网尾线虫）等。对移行或胃居留期的三种马胃蝇蛆，引起皮肤损伤的盘尾丝虫微丝蚴以及胃线虫第三期幼虫，虽然一次应用0.2mg/kg量也很有限，但极好方案是在一个月后按上述量再用药一次。
特别有重要意义的是，伊维菌素推荐剂量（0.2mg/kg)对普通圆形线虫早期和第4期幼虫，移行期造成的肠系膜动脉损害治疗的有效率约为99%，通常用药2天后，症状明显减轻，约28天损害症状全部消失。
（3）猪肌内注射0.3mg/kg伊维菌素对猪具广谱驱虫活性。如猪蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、猪毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94％～100%，对肠道内旋毛虫（肌肉内无效）也极有效。上述用药法对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。
（4）犬、猫国外有专用剂型〔按6～12μg/kg量）用于防治犬心丝虫微丝蚴感染，我国可试用50μg/kg内服法治疗心丝虫微丝蚴虫感染（成虫无效）。临床试验证实，高剂量伊维菌素对犬多种寄生虫有高效，如一次皮下注射50μg/kg对犬钩口线虫、巴西钩口线虫、欧洲犬钩口线虫，100μg/kg对犬鞭虫，200μg/kg对犬弓首蛔虫成虫及第四期幼虫均有极佳驱只效果。对狮弓蛔虫，按200μg/kg量，皮下注射疗效仅69%，而内服则达95％。本品一次皮下注射，对犬寄生于肺部的嗜气毛细线虫（200μg/kg）、奥氏欧斯勒线虫（400μg/kg)也有极佳驱除效果。内服或皮下注射200μg/kg，两周后再用一次，对肠道粪类圆线虫（第3期幼虫除外）有效率95％～100％。伊维菌素对犬、猫的某些节肢动物感染也有效，犬、猫皮下注射200μg/kg剂量，两周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量，连用两次（间隔2周）对姬螯螨感染也很有效。治疗犬蠕形螨病最好按600μg/kg皮下注射量，间隔7天．连用5次。
（5）禽对家禽线虫如鸡蛔虫和封闭毛细线虫以及家禽寄生的节肢动物，如膝螨（突变膝螨）等，按200～300μg/kg量内服或皮下注射均有高效。但本品对鸡异刺线虫无效。
（6）驯鹿对驯鹿的牛皮蝇蛆（Oedemagenatarandi）感染，按牛用量（200μg/kg）皮下注射即可。
药物相互作用：伊维菌素商品制剂中含有的不同佐剂能影响药物的作用，如绵羊内服含吐温-80做佐剂的制剂，伊维菌素用量达4000μg／kg时，仍很安全，但若以丙二醇做佐剂时则使绵羊持续3天出现共济失调和血红蛋白尿。美国含吐温-80做佐剂的依维菌素注射剂是马属动物专用商品制剂，但不能用于犬，否则亦极不安全。

上一篇：脱氧诺卡素钠
下一篇：酚磺乙胺

您的当前位置：网站首页产品中心 > 原料药 >

栏目导航

推荐产品

联系我们

原料药

伊维菌素

推荐资讯更多>>