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原料药

盐酸沃尼妙林

2016-10-18 09:38:39   点击:

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中文名称:盐酸沃尼妙林

中文别名:沃尼妙林盐酸盐
通用名:沃尼妙林
化学名:((2-((R)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基)-1,1-二甲基乙基)巯基)乙酸,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-八氢-5,8-二羟基-4,6,9,10-四甲基-6-乙烯基-3a,9-丙烷-3aH-环戊环辛烯-1(4H)-酮-8-酯
相对分子量:564.8
性状:白色结晶粉末,极微溶于水(160mgl-),溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿,其盐酸盐溶于水,熔点174-177℃ 
文名称:VALNEMULIN HYDROCHLORIDE
英文别名:econor; VALNEMULIN HCL
CAS:133868-46-9
分子式:C31H53ClN2O5S
分子量:601.28
沃尼妙林(Valnemulin)是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类半合成抗生素,属二萜烯类,与泰妙菌素属同一类药物,是动物专用抗生素。主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。1999年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂,被列为兽用处方药。2004年1月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体(Brachyspira pilosicoli)感染引起的猪结肠螺旋体病(结肠炎colitis)--生长猪的一种温和形式的下痢和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病(回肠炎ileitis)。猪痢疾短螺旋体、结肠菌毛样短螺旋体和细胞内劳森菌是大多数生长猪肠炎的罪魁祸首。
作用机理:沃尼妙林的作用机制是在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时也抑制RNA的合成。主要是抑菌,但高浓度时也杀菌。抗菌谱广,对G+和G-菌有效,对霉形体属和螺旋体属高度有效,而对肠道菌属如大肠杆菌、沙门氏菌效力较低。
药动学研究:猪口服沃尼妙林迅速吸收,吸收率大于90%,给药后1-4小时达到血浆最高浓度,血浆半衰期1.3-2.7小时。口服单剂量10 mg/kg体重沃尼妙林盐酸盐,达峰时间1.85小时,达峰浓度1.29 μg/ml,曲线下面积(AUC)5.58 μg/ml/小时。当剂量为25mg/kg体重时,达峰时间2.9小时,达峰浓度2.67 μg/ml,曲线下面积(AUC)18.23 μg/ml/小时;当剂量为50mg/kg体重时,达峰时间4.15小时,达峰浓度6.23 μg/ml,曲线下面积(AUC)67.3 μg/ml/小时;血浆浓度与给药剂量呈线性关系。重复给药后,发生轻微积累,但5小时内平稳。每天2次,5 mg/kg体重重复给药,血浆浓度维持稳定水平7.5天。因为明显的首过效应,血浆浓度受给药方法的影响。但沃尼妙林主要集中在组织中,特别是在肺和肝脏组织中。15个剂量放射性标志的沃尼妙林最后1次给与猪后5天,肝脏浓度大于6倍血浆浓度。每天15mg/kg体重,每天2次饲喂,连喂4周,停药后2小时,肝脏浓度1.58ug/g,肺脏浓度0.23ug/g,而血浆浓度低于检测值。

沃尼妙林200ppm混饲,结肠内容物的药物浓度为5.20ug/ml;75ppm混饲,结肠内容物药物浓度为1.68ug/ml。结肠内容物浓度与混饲浓度呈线性关系。
沃尼妙林在猪体内进行广泛的代谢和排泄,代谢物主要经胆汁和粪便迅速排泄,87%的放射性标志物在最后1次给药后3天内排泄,同一时期尿中排泄约占3%。
残留消除研究:35头约3月龄的大白杂交猪给与10.5mg/kg体重/天常规剂量的沃尼妙林。停药2个小时后,1个带脂皮肤样品沃尼妙林残留为29ug/kg,其他所有皮肤带脂样品、肌肉样品都低于定量限(25ug/kg);肾脏样品平均残留为42ug/kg,低于设定的100ug/kg的最高残留限量(MRL),其他所有肾脏样品都低于定量限。肝脏中平均残留从停药2小时的1889 ug/kg 到停药1天的49 ug/kg ,有1个肝脏样品在停药后2天残留为33 ug/kg,但所有其他样品都低于定量限,停药后1天所有样品都明显地低于设定的肝中最高残留限(500μg/kg)。肝脏中85%的代谢残留物是沃尼妙林。
根据以上结果确定沃尼妙林预混剂休药期为1天。
制剂:主要用其盐酸盐制成预混剂,有0.5%、1%、10%、50%等浓度的预混剂,其中0.5%、1%、10%预混剂由50%浓度的预混剂稀释制成。盐酸沃尼妙林不稳定,因此,在制成预混剂前,要进行包衣处理。预混剂在75℃制粒稳定,但避免超过80℃制粒和研磨。


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