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原料药

吡喹酮

2016-10-18 14:32:46   点击:

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中文名:吡喹酮
英文名:PRAZIQUANTEL TABLETS
CAS NO:55268-74-1
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;味苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水或乙醚中不溶。 
适用症
吡喹酮对虫的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫体对葡萄糖的摄人;促进虫体内糖原的分解,使糖原明显减少或消失。吡喹酮为广谱抗寄生虫药,对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫病均有效。吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药,目前广泛用于世界各国。吡喹酮对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。
药理作用
①虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。
②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
用途:
(1)羊 对绵羊、山羊大多数绦虫均有高效,10~15mg/kg剂量对扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫和无卵黄腺绦虫均有100%驱杀效果。对矛形双腔吸虫、胰阔盘吸虫、绵羊绦虫需用50mg/kg量才能有效。
对细颈囊尾蚴应以75mg/kg,连服3日,杀灭效果100%。吡喹酮对绵羊、山羊日本分体吸虫有高效,20mg/kg量灭虫率接近100%。
(2)牛    10-25mg/kg日量,连用4日,或一次内服50mg/kg,对牛细颈囊尾蚴有高效。
据国内报道,吡喹酮对耕牛血吸虫病有高效,如人工感染尾蚴的水牛(25mg/kg)、黄牛(30mg/kg)内服吡喹酮后,灭虫率分别为99%和95%-99%。有人使用第三胃注入15mg/kg量,直至用药后30日,粪便转阴率均为100%。
(3)犬、猫     2.5-5mg/kg量内服或皮下注射,对犬豆状带绦虫、犬复孔绦虫,猫肥颈带绦虫、乔伊绦虫几乎100%有效;对细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫需用5-10mg/kg剂量,始能驱净虫体。对1-14日幼虫应用更高剂量,对孟氏迭宫绦虫、宽节裂头绦虫必须按25mg/kg日量,连用2日。
  对犬卫氏肺吸虫亦有良效,一次应用50mg/kg或100mg/kg,有效率分别为67%-100%和99%-100%,但如按25mg/kg连用3日,有效率几近100%。
(4)猪   对猪细颈囊尾蚴有较好效果,如以10mg/kg量,连用14日,可杀灭大多数虫体,若以50mg/kg量,应用5日,则灭虫率达100%。
   有人以人工感染血吸虫尾蚴的猪进行治疗试验,按30mg/kg量内服吡喹酮,其灭虫率接近90%。
(5)禽  以10-20mg/kg量一次内服,对鸡有轮赖利绦虫、漏斗带绦虫和节片戴文绦虫驱虫率接近100%。对鹅、鸭矛形剑带绦虫、斯氏双睾绦虫、片形皱缘绦虫、细小匙沟绦虫、微细小体沟绦虫和冠状双盔绦虫亦有高效,10~20mg/kg量,药效接近100%。
(6)水产动物  以50-100mg/kg量,拌于饵料中投喂,可有效驱杀鱼体内棘头虫、绦虫等。
用法与用量
吡喹酮片   内服:一次量,每1kg体重,牛、羊、猪10~35mg;犬、猫2.5~5mg;禽 10~20mg。
吡喹酮粉  内服:一次量,每1kg体重,牛、羊、猪10~35mg;犬、猫2.5~5mg。
吡喹酮预混剂(水产用)拌饵投喂:一次量,每1kg体重,鱼0.05~0.1mg,每3-4日1次,连用3次。
休药期:28日;弃奶期:7日;鱼 500度日。
制剂与规格:
吡喹酮片(1)0.2g;(2)0.5g,。  吡喹酮粉  50%; 吡喹酮预混剂(水产用)2%。
注意事项
(1)治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。
(2)大剂量皮下注射时,有时会出现局部刺激反应。犬、猫出现的全身反应(发生率为10%)为疼痛、呕吐、下痢、流涎、无力、昏睡等现象,但多能耐过。
(3)用于鱼时宜用药前停食1日,团头鲂应慎用。

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