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原料药

吡喹酮

2016-10-18 14:32:46 点击：

中文名：吡喹酮
英文名：PRAZIQUANTEL TABLETS
CAS NO：55268-74-1
性状：
  本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水或乙醚中不溶。
适用症：
吡喹酮对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫体对葡萄糖的摄人；促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。吡喹酮为广谱抗寄生虫药，对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫病均有效。吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，目前广泛用于世界各国。吡喹酮对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。
药理作用：
  ①虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。
  ②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
用途：
（1）羊    对绵羊、山羊大多数绦虫均有高效，10~15mg/kg剂量对扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫和无卵黄腺绦虫均有100%驱杀效果。对矛形双腔吸虫、胰阔盘吸虫、绵羊绦虫需用50mg/kg量才能有效。
对细颈囊尾蚴应以75mg/kg，连服3日，杀灭效果100%。吡喹酮对绵羊、山羊日本分体吸虫有高效，20mg/kg量灭虫率接近100%。
（2）牛    10-25mg/kg日量，连用4日，或一次内服50mg/kg，对牛细颈囊尾蚴有高效。
据国内报道，吡喹酮对耕牛血吸虫病有高效，如人工感染尾蚴的水牛（25mg/kg）、黄牛（30mg/kg）内服吡喹酮后，灭虫率分别为99%和95%-99%。有人使用第三胃注入15mg/kg量，直至用药后30日，粪便转阴率均为100%。
（3）犬、猫    2.5-5mg/kg量内服或皮下注射，对犬豆状带绦虫、犬复孔绦虫，猫肥颈带绦虫、乔伊绦虫几乎100%有效；对细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫需用5-10mg/kg剂量，始能驱净虫体。对1-14日幼虫应用更高剂量，对孟氏迭宫绦虫、宽节裂头绦虫必须按25mg/kg日量，连用2日。对犬卫氏肺吸虫亦有良效，一次应用50mg/kg或100mg/kg，有效率分别为67%-100%和99%-100%，但如按25mg/kg连用3日，有效率几近100%。
（4）猪    对猪细颈囊尾蚴有较好效果，如以10mg/kg量，连用14日，可杀灭大多数虫体，若以50mg/kg量，应用5日，则灭虫率达100%。有人以人工感染血吸虫尾蚴的猪进行治疗试验，按30mg/kg量内服吡喹酮，其灭虫率接近90%。
（5）禽    以10-20mg/kg量一次内服，对鸡有轮赖利绦虫、漏斗带绦虫和节片戴文绦虫驱虫率接近100%。对鹅、鸭矛形剑带绦虫、斯氏双睾绦虫、片形皱缘绦虫、细小匙沟绦虫、微细小体沟绦虫和冠状双盔绦虫亦有高效，10~20mg/kg量，药效接近100%。
（6）水产动物    以50-100mg/kg量，拌于饵料中投喂，可有效驱杀鱼体内棘头虫、绦虫等。
用法与用量：
  吡喹酮片内服：一次量，每1kg体重，牛、羊、猪10~35mg；犬、猫2.5~5mg；禽10~20mg。
  吡喹酮粉内服：一次量，每1kg体重，牛、羊、猪10~35mg；犬、猫2.5~5mg。
  吡喹酮预混剂（水产用）拌饵投喂：一次量，每1kg体重，鱼0.05~0.1mg，每3-4日1次，连用3次。
  休药期：28日；弃奶期：7日；鱼500度日。
制剂与规格：
  吡喹酮片（1）0.2g；（2）0.5g,。吡喹酮粉50%；吡喹酮预混剂（水产用）2%。
注意事项：
（1）治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。
（2）大剂量皮下注射时，有时会出现局部刺激反应。犬、猫出现的全身反应（发生率为10%）为疼痛、呕吐、下痢、流涎、无力、昏睡等现象，但多能耐过。
（3）用于鱼时宜用药前停食1日，团头鲂应慎用。

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