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原料药

阿苯达唑

2016-10-18 14:35:30 点击：

中文名称：阿苯达唑
CAS NO：54965-21-8
英文名称:Albendazole
分子式:C12H15N3O2S
分子量:265.33
性状：本品为白色或类白色粉末；无臭，无味。本品在丙酮或氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶，在水中不溶；在冰醋酸中溶解。
适用症：抗蠕虫药。用于畜禽线虫病、绦虫病和吸虫病。
药理作用：
药效学   阿苯达唑是我国兽医临床使用最广泛的苯并咪唑类驱虫药，它不仅对多种线虫有效，对某些吸虫及绦虫也有较强驱除效应
药动学   多数苯并咪唑类驱虫药由于溶解度很低，因而由胃肠道吸收的药量很有限。但阿苯达唑属吸收最佳的苯并咪唑类驱虫药，吸收后药物在2~4h内可达血药峰值，并且持续15~24h。阿苯达唑以片剂单次给药后，在血液中可检测到浓度维持至给药后16h。
如将药物直接输入成年反刍兽真胃，可提高血药浓度，增强驱虫活性。
阿苯达唑主要经尿排泄，在24h内排泄占给药量的28%，在9天内排泄量占47%。
阿苯达唑在动物体内的主要代谢产物为阿苯达唑亚砜和阿苯达唑砜，几乎全部经尿排泄。
用途：
（1）牛对牛大多数胃肠道寄生虫成虫及幼虫均有良好驱除效果，通常低剂量对艾氏毛圆线虫、蛇形毛圆线虫、肿孔古柏线虫、牛仰口线虫、奥氏奥斯特线虫、乳突类圆线虫、捻转血矛线虫成虫既有极佳驱除效果。高限剂量不仅能驱净上述多数虫幼虫，而且对辐射食道口线虫、细颈线虫、网尾线虫、莫尼茨绦虫、肝片形吸虫、巨片吸虫成虫也有极好效果。本品通常对真胃、小肠内未成熟虫体有良效，但对盲肠和大肠内未成熟虫体，以及肝片吸虫童虫效果极差。
   对牛毛首线虫、指状腹腔丝虫、前后盘吸虫、胰阔盘吸虫和野牛吸虫效果极差或基本无效。
（2）羊低剂量对血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、细颈线虫、盖吉尔线虫、食道口线虫、夏伯特线虫、马歇尔线虫、古柏线虫成虫以及大多数虫种（马歇尔线虫、古柏线虫幼虫除外）均有良好驱除效果。低剂量还对网尾线虫成虫及未成熟虫体、莫尼茨绦虫成虫有效。高剂量对放射隧体绦虫、肝片形吸虫、大片性吸虫、矛形双腔吸虫成虫有明显驱除效果。
对羊肝片形吸虫未成熟虫体效果极差。
（3）猪低剂量对猪蛔虫、有齿食道口线虫、六翼泡首线虫具极佳驱除效果，应用高剂量虽对猪毛首线虫、刚棘颚口线虫有效，但对猪后圆线虫效果仍不理想，有试验证明，30~40mg/kg混饲，连用5天，亦能彻底治愈猪后圆线虫病和猪毛首线虫病。
对蛭状巨吻赖头虫效果不稳定；对布氏姜片吸虫、克氏伪裸头绦虫、细颈囊尾蚴无效。
（4）禽应用推荐剂量，对鸡四角赖利绦虫和棘盘赖利绦虫成虫有高效；对鸡蛔虫成虫驱虫率在90%左右；对鸡异刺线虫、毛细线虫、钩状唇旋线虫驱虫效果极差。
应用25mg/kg剂量对鹅剑带绦虫、棘口吸虫疗效100%，高至50mg/kg量始对鹅裂口线虫、棘口吸虫有高效。
（5）犬感染犬蛔虫或犬钩虫病犬，必须每天按50mg/kg剂量连服3日，才能有效。上述剂量连用5日，对犬恶丝虫亦有效。
  对犬贾第鞭毛虫的抗虫活性甚至比甲硝唑强30-50倍，有人证实按25mg/kg剂量，每12h内服一次，连用2日能清除患犬粪便中犬贾第鞭毛虫包囊，而且对用药犬无不良反应。
（6）猫、兔感染克氏肺吸虫猫，按100mg/kg日量（分两次），连用14日能杀灭所有虫体。人工感染豆状囊尾蚴家兔，按15mg/KG量，连用5日能治愈。
（7）马对马的大型圆线虫如普通圆形线虫、无齿圆形线虫、马圆形线虫以及马大多数小型圆线虫成虫及幼虫均有高效。但阿苯达唑对马裸头属绦虫无效。
（8）水产动物对海水养殖鱼类的双鳞盘吸虫、贝尼登虫，以及淡水养殖鱼类的指环虫、三代虫等有很好的驱虫效果。
用法与用量：
内服一次量：每1kg体重，马5～10mg 牛、羊10～15mg 猪5～10mg 犬25～50mg 禽10～20mg。
以本品计算，拌饵投喂：一次量每1kg体重，鱼0.2g，一日1次，连用5～7次。
注意事项：
（1）阿苯达唑是苯并咪唑类驱虫药中毒性较大的一种，应用治疗量虽不会引起中毒反应，但连续超剂量给药，有时会引起严重反应。加之我国应用的剂量比欧美推荐量（5~7.5mg/kg）高，选用时更应慎重。此外，某些畜种，如马、兔、猫等对该药有较敏感，以选用其他驱虫药为宜。
(2)连续长期使用，能使蠕虫产生耐药性，并且与苯并咪唑类药物有可能产生交叉耐药性。（3）由于动物实验证明阿苯达唑具胚毒及致畸影响，因此，牛、羊在妊娠45 天内，猪在妊娠30天内均禁用本品。其他动物在妊娠期内亦不宜应用本品。
最高残留限量：
残留标示物：阿苯达唑与阿苯达唑砜、阿苯达唑亚砜和阿苯达唑氨基代谢物的总量。
牛、羊：肌肉、脂肪100µg/kg；肝、肾5000µg/kg，奶100µg/kg。
休药期：牛14日，羊4日，猪7日，禽4日；弃奶期60小时；鱼500度日。
制剂与规格：阿苯达唑片（1）25mg ；（2）50mg ；（3）0.2g ；（4）0.5g。
阿苯达唑粉6%（供水产动物用）
美国批准有供羊用的2.5%阿苯达唑口服混悬液，供牛羊用的10%阿苯达唑口服混悬液。

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