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原料药

马波沙星

2021-07-15 11:10:04   点击:

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【中文名】马波沙星

【英文名】Marbofloxacin
【化学名】9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶-[3,2,1-ij](4,1,2)苯并恶二嗪-6-羧酸
【分子式】C17H19FN4O4
【分子量】362.35
【CAS No.】115550-35-1
作用氟喹诺酮类抗菌药,用于治疗犬的深部及浅表皮肤感染、尿路感染,猫的皮肤及软组织感染、急性上呼吸道感染。
用于敏感菌所致的牛、猪、犬、猫的呼吸道、消化道、泌尿道及皮肤等感染。对牛、羊乳腺炎及猪乳腺炎-子宫炎-无乳综合征亦有疔效。
休药期:牛6日,乳废弃期1.5日;猪2日。
药理:马波沙星是一种新型的氟喹诺酮抗菌药,通过抑制细菌的DNA转录酶从而抑制细菌的生长,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和支原体均有抗菌作用。马波沙星通过口服和注射给药均能够吸收良好,毒副作用较低。
(1)药效学:抗菌谱广,抗菌活性强。对多数肠杆菌、多杀性巴斯德氏菌、绿脓杆菌、金黄葡萄球菌、中间葡萄球菌的MIC90分别为0.08~0.28、0.04、0.94、0.2和0.23μg/mL,与恩诺沙星和环丙沙星相当。对牛呼吸道病原菌如多杀性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌、昏睡嗜血杆菌及支原体的MIC90分别为0.02、0.17、0.03和0.48μg/mL。本品对耐以下药物如红霉素、林可霉素、氯霉素、强力霉素、磺胺药的病原菌依然有效。
(2)药动学:内服与注射后吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率低,组织分布广,在肾、肝、肺及皮肤中分布良好,其血浆中和组织中浓度高于对多数病原菌的MIC。怀孕母猪和猫的口服生物利用度约80%,犊牛则达100%以上。本品有较大的分布容积(1.3L/kg以上),除中枢神经外,所有被检测的组织浓度均高于血浆中药物浓度。部分在肝中被代谢转化为无活性的代谢物(N-脱甲基MBF和N-氧MBF)。主要排泄途径为肾脏,犬在尿中排出占30%~45%的原型药。半衰期较长,犬内服和皮下注射可达14h和13h,而犊(肌内注射)、肉鸡(肌内注射)、母猪(内服)、猫(内服)分别为4.33、5.26、5.74和10h。从而使给药后的有效血药浓度维持时间较长。

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