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原料药

碘解磷定

2016-10-18 10:00:08   点击:

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【中文名】碘解磷定
【CAS NO】94-63-3
【性状】本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;遇光易变质;在水或热乙醇中溶  解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶,在碱性溶液中易破坏。
【药理作用】本品为有机磷农药中毒的解毒剂,对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托 品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的 乙酰胆碱几无作用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过 血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。当有机磷酸酯类杀虫 剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰 化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一 系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结 合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复 活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。
本品的特点为:①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用,如巳经过一定时间,磷酰化酶已老化(脱烷基)后、再不能被重活化,胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂,治疗有机磷类中毒时,用药越早越好。②本品对不同有机磷化合物的作用不同,一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好,对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差,对索曼无效,对罗果、氧化罗果尚有争议。③不同的重活化剂其作用的强弱不同,即对有机磷的抗毒效价不同。④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状,但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应,即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状,故对中重度中毒患者,必须与抗胆碱药合用。⑤肟类重活化剂都是季铵盐,脂溶性差,不能进入血脑屏障进入中枢神经系统,对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用,故对中枢的中毒症状无明显的效果。⑥口服吸收很差且不规则,一般都通过静脉给药。
【适用症】用于解救有机磷中毒。
【用法与用量】静脉注射:一次量,每1kg体重,家畜15-30mg。
【注意事项】(1)对碘过敏动物禁用本品。
           (2)在碱性溶液中易分解,禁与碱性动物配伍。
           (3)因本品能增强阿托品的作用,与阿托品联合应用时,可适当减少阿托品剂   量。
           (4)有机磷内服中毒的动物先以2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃;由于消化道下 部也可吸收OP,本品应用至少维持48〜72小时。

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