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原料药

三氮脒（贝尼尔）

2016-10-18 10:32:50 点击：

中文名：三氮脒（贝尼尔）
英文名：Diminazene Aceturate
CAS NO：536-71-0
分子式：C14H15N7
分子量：281.3158
性状：
黄色或橙色结晶性粉末，无臭，遇光、遇热变为橙红色。在水中溶解，在乙醇中几乎不溶，在氯仿及乙醚中不溶。
药理作用：
三氮脒属于芳香双脒类，是传统使用的广谱抗血液原虫药，如对家畜梨形虫、锥虫和无形体均有治疗作用，但预防效果较差。
芳香双脒类的抗虫作用，同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。这类药物均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。据称这类药物的杀锥虫作用，取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白变性作用有关。例如，三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体(Kinetoplast)DNA的合成或复制，即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的细胞器结合，通常一分子三氮脒能与4～5个DNA核苷酸结合。由于三氮脒一DNA络合物抑制动基体DNA合成，使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。
适用症：
(1)牛三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛，低至0.5mg／kg量即有效；3.5mg／kg治疗量，24h后虫体消失，体温恢复正常，疗效达100%。
本品对分歧巴贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳，用药4天后，血液中仍存在虫体，但临床症状已明显改善，如使升高的体温下降，死亡率减少等。
三氮脒对多数梨形虫的预防效果不佳。
对牛的无形体，间隔24～48h，二次注射7～lOmg／kg，也有较好效果。
据报道，三氮胺对非洲的某些锥虫病预防时有良效。
(2)马三氮脒对马弩巴贝斯虫有良效，能完全清除虫体，但对马巴贝斯虫疗效较差，需用6～12mg／kg大剂量，才能有效。但加大剂量，易出现毒性反应。
最近有人证明，对马巴贝斯虫，需5mg／kg剂量，间隔24h，连用二次，才能治愈。
三氮脒对马媾疫也有良好效果，通常对轻度感染马，接3.5mg／kg日量，连用3天，疗程结束后24h虫体消失，食饮逐渐恢复正常，水肿消失；但严重感染马匹，需按5～7mg／kg日量，并应视具体病情而加长疗程。
(3)犬、猫置5mg／kg推荐剂量的三氮脒，对犬巴贝斯虫引起的临床症状有明显消除作用。但对犬吉氏巴贝斯虫，则需应用7mg／kg剂量，才能彻底清除虫体，但此剂量对犬已能引起明显的中枢神经系统症状。
三氮脒对猫的猫巴贝斯虫无效，但对猫的Babesia.herpailuri有效。
用法与用量：
肌内注射一次量每lkg体重马3～4mg牛、羊3～5mg临用前配成5%～7%灭菌溶液
注意事项：
(1)三氯脒毒性较大，安全范围较窄，治疗量有时也会出现不良反应，但通常能自行耐过。注射液对局部组织刺激性较强，而且马的反应较牛更为严重，故大剂量应分点深部肌注。
(2)骆驼对本品敏感，以不用为宜，马较敏感，用大剂量时慎重；水牛较黄牛敏感，特别是连续应用时，易出现毒性反应。
(3)大剂量能使乳牛产奶量减少。

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