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原料药

三氮脒(贝尼尔)

2016-10-18 10:32:50   点击:

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【中文名】三氮脒(贝尼尔)
【CAS NO】536-71-0
【质量标准】CPV2010
【性状】黄色或橙色结晶性粉末,无臭,遇光、遇热变为橙红色。在水中溶解,在乙醇中几 乎不溶,在氯仿及乙醚中不溶。
【药理作用】三氮脒属于芳香双脒类,是传统使用的广谱抗血液原虫药,如对家畜梨形虫、 锥虫和无形体均有治疗作用,但预防效果较差。 
芳香双脒类的抗虫作用,同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。这类药物 均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄 糖。据称这类药物的杀锥虫作用,取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核 蛋白变性作用有关。例如,三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体
(Kinetoplast)DNA的合成或复制,即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的 细胞器结合,通常一分子三氮脒能与4~5个DNA核苷酸结合。由于三氮脒一 DNA络合物抑制动基体DNA合成,使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。 
【适用症】(1)牛 三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛,低至 0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治疗量,24h后虫体消失,体温恢复正 常,疗效达100%。 
     本品对分歧巴贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳,用药4天后,血液中仍存在虫体, 但临床症状已明显改善,如使升高的体温下降,死亡率减少等。 
     三氮脒对多数梨形虫的预防效果不佳。 
     对牛的无形体,间隔24~48h,二次注射7~lOmg/kg,也有较好效果。 
     据报道,三氮胺对非洲的某些锥虫病预防时有良效。 
     (2)马 三氮脒对马弩巴贝斯虫有良效,能完全清除虫体,但对马巴贝斯虫疗    效较差,需用6~12mg/kg大剂量,才能有效。但加大剂量,易出现 毒性反应。 
     最近有人证明,对马巴贝斯虫,需5mg/kg剂量,间隔24h,连用二次,才能 治愈。 
     三氮脒对马媾疫也有良好效果,通常对轻度感染马,接3.5mg/kg日量,连用 3天,疗程结束后24h虫体消失,食饮逐渐恢复正常,水肿消失;但严重感染 马匹,需按5~7mg/kg日量,并应视具体病情而加长疗程。 
     (3)犬、猫 置5mg/kg推荐剂量的三氮脒,对犬巴贝斯虫引起的临床症状   有明显消除作用。但对犬吉氏巴贝斯虫,则需应用7mg/kg剂量,   才能彻底清除虫体,但此剂量对犬已能引起明显的中枢神经系统症   状。 
     三氮脒对猫的猫巴贝斯虫无效,但对猫的Babesia.herpailuri有效。 
【用法与用量】肌内注射  一次量  每lkg体重  马3~4mg  牛、羊3~5mg  临 用前配成5%~7%灭菌溶液 
【注意事项】(1)三氯脒毒性较大,安全范围较窄,治疗量有时也会出现不良反应,但通常    能自行耐过。注射液对局部组织刺激性较强,而且马的反应较牛更为严重,    故大剂量应分点深部肌注。 
     (2)骆驼对本品敏感,以不用为宜,马较敏感,用大剂量时慎重;水牛较黄牛    敏感,特别是连续应用时,易出现毒性反应。 
     (3)大剂量能使乳牛产奶量减少。 
【含量】99%

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